Tiroxina (T4) e triiodotironina (T3) são os principais hormônios secretados pela glândula tireoide, e a regulação desses hormônios é controlada pelo eixo hipotálamo-hipófise-tireoide. O hipotálamo secreta o hormônio liberador da tireotrofina (TRH), que estimula a produção de tireotrofina (TSH) na hipófise, que por sua vez promove o crescimento da glândula tireoide e a secreção hormonal de T4 e T3.
Além disso, as deiodinases na hipófise e nos tecidos periféricos modulam os efeitos dos hormônios da tireoide por meio da conversão específica tecidual do T4 em T3, que age mais rapidamente e é três a cinco vezes mais potente que a T4. Cerca de 33% da T4 circulante é convertida em T3 nos seres humanos adultos. Apenas 13% do T3 circulante são secretados pela tireoide, enquanto os outros 87% são formados pela desiodação de T4 [1].
Aumento no consumo de oxigênio
A T4 e a T3 aumentam o consumo de oxigênio de quase todos os tecidos metabolicamente ativos, exceto cérebro, baço e testículos. Os hormônios da tireoide estimulam a mitocondriogênese, aumentando a capacidade oxidativa da célula, produzindo calor. As mitocôndrias são geralmente chamadas de “células de potência” porque elas produzem ATP.
A administração de T3 aumenta a absorção de nutrientes nas mitocôndrias e também a sua taxa de oxidação (ou seja, a taxa na qual eles são queimados para a produção de energia), aumentando as atividades das enzimas envolvidas no metabolismo oxidativo. Em outras palavras, o organismo trabalha a todo vapor e mais combustível será necessário para completar este maior ritmo de trabalho.
Portanto, como você pode imaginar, com o T3 você irá aumentar a demanda de energia do seu corpo [2]. Quando a taxa metabólica é aumentada por T4 e T3 nos adultos a excreção de nitrogênio é aumentada, e se a ingestão de alimentos não for aumentada, a proteína endógena e os estoques de gordura são catabolizados e perde-se peso.
Catabolismo
Esse aumento do catabolismo é o motivo de se usar T4 e T3 com hormônios anabólicos (esteroides androgênicos, insulina), a fim de evitar ou reduzir a degradação proteica. A demanda de vitaminas também é aumentada pelo aumento da taxa metabólica, mas por outro lado a absorção de carboidratos é aumentada no trato gastrintestinal.
Os hormônios da tireoide baixam os níveis de colesterol circulante (através da redução do LDL), o que é um benefício quando usado com esteroides androgênicos, já que esses aumentam os níveis de colesterol. Os hormônios da tireoide também potencializam o efeito do hormônio do crescimento (GH) nos tecidos, o que reforça o uso poderoso combinado dos dois durante uma dieta de cutting/contest.
Receptores no coração e outros tecidos
Os hormônios tireóideos também aumentam o número de receptores beta-adrenérgicos no coração e no músculo esquelético, no tecido adiposo e nos linfócitos [3], o que torna sua combinação com clembuterol, albuterol ou efedrina, sinérgica, já que essas drogas regulam para baixo os receptores beta-2.
A dieta também tem um efeito definido na conversão de T4 em T3. Nos indivíduos em jejum, o T3 plasmático é reduzido em 10 a 20% em 24 h e cerca de 50% em 3 a 7 dias, reduzindo a taxa metabólica basal (TMB). Na década de 80, chegou-se a preconizar o uso de doses baixas de T3 em casos selecionados de pacientes obesos submetidos a dieta de baixa caloria.
Com o surgimento de novos conceitos na fisiopatologia e de novas drogas para o tratamento da obesidade, o uso de hormônio tireoidiano passou a ser utilizado apenas nos pacientes com disfunção tireoidiana [4].
Colaterais
Alguns colaterais incluem: fadiga, aumento do apetite, perda de peso, intolerância ao calor, sudorese, diarreia, cefaleia, hiperatividade, nervosismo, irritabilidade, labilidade emocional, insônia, tremores, fraqueza muscular, palpitações, taquicardia, arritmias, aumento da pulsação e da pressão arterial, insuficiência cardíaca.
É por isso que se deve tomar cuidado ao tomar essa droga ao mesmo tempo com outros termogênicos que afetam os sistemas nervoso e cardiovascular (como a efedrina e o clembuterol, entre outros). Aferir a pressão arterial com frequência durante o uso é altamente recomendado, ainda mais se você mistura outras drogas (como esteroides e estimulantes) durante o uso.
Uma das questões mais preocupantes sobre quem faz uso desses hormônios da tireoide para fins estéticos é sobre a recuperação da função natural da tireoide após cessar o uso. A supressão da secreção de TSH por T4 exógena leva a uma atrofia da tireoide. Uma glândula atrófica responde inicialmente com lentidão ao TSH, e se a supressão de TSH for prolongada, pode levar algum tempo para a responsividade normal da tireoide normal retornar (cerca de 1-2 meses) [5, 6].
Metabolismo lento
Esse é um dos motivos porque não recomendo o uso comum (usuário recreativo de hormônios) para perda de peso, uma vez que seu metabolismo vai ficar lento após cessar o uso dos hormônios exógenos, fazendo que você recupere boa parte do peso que perdeu ou mesmo fique pior do que antes (ainda mais se for num pós-ciclo de esteroides, onde o quadro hormonal favorece perda de massa muscular e ganho de gordura).
Por isso também recomendo que a dose seja reduzida lentamente, mas só reduza a dose após atingir seu objetivo (uma competição por exemplo), para evitar uma queda no metabolismo com a redução da dose, prejudicando sua evolução posterior.
Agora uma informação muito relevante para muitos atletas que fazem uso de T4 exógeno. Quando o eixo hipófise-tireoide é normal, doses de hormônio da tireoide exógeno que fornecem menos que a quantidade secretada endogenamente não apresentam efeito significativo no metabolismo porque há uma redução compensatória da secreção endógena que resulta da inibição da secreção de TSH, que nos seres humanos é equivalente a 100-125 mcg/dia. Portanto doses menores que essa em geral não são eficientes para acelerar o metabolismo, já que apenas substituem a função normal da tireoide.
Equivalência t3 e t4
A equivalência entre liotironina (L-T3) e levotiroxina (L-T4) é da ordem de 1:3 [7], sendo então 25 mcg de T3 equivalente a aproximadamente 75 mcg de T4, mas como vimos doses menores que ~100 mcg de T4 não são eficazes (em seguida você vai entender porque com T3 é diferente). Os protocolos usuais recomendam que use esses hormônios na forma de pirâmide para melhor adaptação do organismo, podendo aumentar o T3 e o T4 a cada ~1-2 semanas em 12,5-25 mcg e 50 mcg respectivamente, iniciando com ~25mcg de T3 e ~50-100mcg de T4 para melhor adaptação e controle dos colaterais.
As doses máximas podem variar bastante, mas em geral não se recomenda passar de 100 mcg de T3 e 300 mcg de T4. Após isso chegar nesses limites você pode manter por um tempo até atingir seu objetivo e depois ir reduzindo as doses gradativamente para evitar um crash hormonal muito grande que prejudique ainda mais seu metabolismo.
Absorção e meia-vida
Quando T4 é feita por via oral, até 80% é absorvido, e a concentração sérica máxima é atingida duas a quatro horas após a ingestão. Concentração de soro em seguida sobe de 20% a 40%. A meia-vida de T4 é relativamente longa, em cerca de 190 horas (~7 dias). Uma refeição gordurosa reduz a sua absorção em 40%, e mesmo o consumo de café reduz a absorção de 27% a 36%.
Consequentemente, hormônios da tireoide devem ser tomados em jejum, com água, 30 a 60 minutos antes do desjejum. Absorção de T3 é de 90%, e os níveis de pico são atingidos uma a duas horas após a ingestão. Concentração sérica pode aumentar em 250% a 600%. T3 tem uma meia-vida relativamente curta de apenas 19 horas (~1 dia) [8].
abraços, DUDU HALUCH.
Referências:
[1] Fisiologia Médica, W. Ganong, 22ª edição, Cap. 18.
[2] http://www.steroid.com/Cytomel.php
http://pt.steroidsite.com/cytomel-liothyronine-sodium
[3] Endocrinologia Básica e Clínica, De Greenspan, 9ª edição, Cap. 7.
[4] Arq Bras Endocrinol Metab vol.51 no.9 São Paulo Dec. 2007
http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0004-27302007000900002
[5] Recovery of pituitary thyrotropic function after withdrawal of prolonged thyroid-suppression therapy. N Engl J Med 1975 Oct 2;293(14):681-4 Vagenakis AG, Braverman LE, Azizi F, Portinay GI, Ingbar SH.
[6] Patterns off recovery of the hypothalamic-pituitary-thyroid axis in patients taken of chronic thyroid therapy. J Clin Endocrinol Metab 1975 Jul;41(1):70-80 Krugman LG, Hershman JM, Chopra IJ, Levine GA, Pekary E, Geffner DL, Chua Teco GN
[7] The pharmacodynamic equivalence of levothyroxine and liothyronine: a randomized, double blind, cross-over study in thyroidectomized patients.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20447070
[8] pharmacokinetics of thyroid hormones
http://www.gpnotebook.co.uk/simplepage.cfm?ID=x20130501140443685340
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